Энтеросорбенты: что поможет лучше активированного угля?

Метод энтеросорбции своими корнями уходит в далекое прошлое: лекари Древнего, Египта, Греции, Индии использовали золу, древесный уголь и глину для лечения отравлений, дизентерии, желтухи и других заболеваний. На Руси толченый уголь давали при диарее, древесным углем присыпали раны и язвы.

Во время Второй мировой войны адсорбенты на основе лигнина широко применяли для лечения диареи у немецких военнослужащих. С открытием антибиотиков интерес к сорбентам существенно снизился. Но появление препаратов с высокой сорбционной емкостью, которые способствовали удалению из организма метаболитов и токсинов, а также успешный опыт применения подобных сорбентов для выведения радионуклидов у участников ликвидации последствий аварии на Чернобыльской АЭС, возродили интерес к энтеросорбции.

Термин «энтеросорбент» произошел от слова «sorbens» (поглощающий). Энтеросорбенты способны связывать в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) экзогенные и эндогенные соединения, а также надмолекулярные структуры и клетки.

Если энтеросорбентный препарат зарегистрирован официально в качестве лекарственного средства, а не биологически активной добавки (БАД), это гарантирует не только его безопасность, но и доказанную клиническую эффективность, и позволяет врачу рекомендовать препарат к применению по зарегистрированным показаниям.

Важно помнить, что присутствие энтеросорбентов в пределах ЖКТ способно наложить свой отпечаток на фармакокинетику других лекарственных средств. [1]

Также практически любой энтеросорбент при длительном применении ухудшает всасывание витаминов и полезных веществ, поэтому самостоятельное курсовое применение с желанием «почиститься» не просто бессмысленно, но и может навредить.

Классификация и виды энтеросорбентов по химической структуре

Углеродные сорбенты

• Лекарственные препараты: Карболен, Карбактие, Карбопект, Карбосорб, Сорбекс, Ультра-адсорб, Активированный уголь СКН;
• БАД: СКТ-6А, СУГС, СКАН, ваулен, актилен.

Самым первым и до сих пор наиболее распространенным препаратом этой группы является активированный уголь. Углеродные сорбенты поглощают газы, токстины, соли металлов, продукты метаболизма лекарств. Угольные сорбенты назначают при экзо- и эндогенных интоксикациях, аллергиях.

Препараты активированного угля могут быть травматичными для слизистой оболочки пищеварительного тракта, поэтому их применение не рекомендуются при эрозивных и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, кишечном кровотечении. При длительном применении возможны побочные эффекты — запоры, диарея, гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ, гормонов [2].

Токсины доступны для действия углеродных адсорбентов лишь в течение 1-2 часов с момента отравления, причем этот срок зависит как от формы, в которых сорбенты используются (таблетки, капсулы, суспензия), так и от мощности поглотителя [3]. Для ускорения действия таблетки рекомендуется измельчать [4].

Энтеросорбенты на основе смол, полимеров и неперевариваемых липидов

• Лекарственные препараты: Холестрирамин, Квестран, Колестипол, Колесевелам, Энтеродез;
• БАД: Олестра.

Используются для направленного действия и сорбации конкретных веществ — желчных кислот, соляной кислоты, пепсина, бактериальных токсинов, ионов натрия, калия, кальция.

Кремнийсодержащие энтеросорбенты

Лекарственные препараты: Энтеросгель, Полисорб МП, Белая глина, Каопектат, Смекта, Неосмектин;
БАД: Белый уголь — широко используемая группа препаратов.

Энтеросгель — гель гидроокиси метилкремниевой кислоты. Имеет избирательное действие: связывает только среднемолекулярные токсические вещества. В показаниях к назначению указаны: интоксикации, почечная недостаточность, гнойно-септические состояния, аллергические заболевания, радиационные поражения, диарея, поражения печени. Препарат сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов [4]. Не имеет ограничений по возрасту. Энтеросгель работает в просвете ЖКТ, не всасывается в нем и выводится из организма в неизмененном виде в течение 12 часов.

Глина и глиноземы — минеральные тонкодисперсные осадочные отложения. Глины хорошо сорбируют ротавирусы, коронавирусы, нейтрализуют бактериальные токсины [5]. Традиционным препаратом является Белая глина (каолин) — порошок силиката алюминия с примесью силикатов магния и кальция, обладающий обволакивающими и адсорбирующими свойствами. Лекарственный препарат Каопектат (аттапульгит) — производное белой глины в форме суспензии, более удобен для применения у детей, разрешен с 3 лет.

Диоктаэдрический смектит (Смекта) наряду с сорбционным эффектом доказано антацидное и антипротеолитическое действие; стимулирует рост сахаролитической и подавляет патогенную протеолитическую флору кишечника. Смекта хорошо изучена, имеет большую доказательную базу [6-8]. Способность Смекты к образованию защитной пленки на слизистой оболочке кишки позволяет применять ее при гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колите и диарее любого генеза. Имеются данные об эффективности препарата в комплексном лечении аллергических болезней [10]. Применение возможно с младенческого возраста.

Другой препарат смектита диоктаэдрического, зарегистрированный в РФ, — Неосмектин. Отмечается высокий сорбционный эффект препарата в отношении ионов водорода, пепсина, желчных кислот, кишечных газов, вирусов, бактерий и их токсинов [11].
БАД Белый уголь содержит диоксид кремния в комплексе с микрокристаллической целлюлозой. Указана высокая сорбционная емкость. Не разрешен к применению у детей до 14 лет.

Полисорб МП — неселективный сорбент на основе высокодисперсного кремнезема в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Препарат в просвете ЖКТ связывает и выводит из организма патогенные бактерии, токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь [12-14]. Полисорб МП не расщепляется, не всасывается в ЖКТ и выделяется в неизмененном виде. Разрешен к применению с младенческого возраста, дозировка рассчитывается по весу.

Показатель сорбционной емкости (количество вещества, которое может поглотить сорбент на единицу своей массы), указываемый в инструкции к препаратам, определяется in vitro (в пробирке) и может отличаться от таковой в реальных условиях клинической практики. С этой точки зрения представляет интерес исследование, опубликованное в 2005 г., по изучению сравнительной сорбционной активности препаратов этого ряда в клинических условиях [6]. При сравнении активности препаратов Смекта, Фильтрум, Лактофильтрум, активированный уголь и ряда других энтеросорбентов по отношению к высокомолекулярному эндотоксину Salmonella abortus максимальная скорость поглощения возбудителя выявлена у препарата Смекта, имеющего официально заявленную меньшую сорбционную ёмкость. В то же время декларированный более активный Энтеросгель был лишь вторым. Это исследование предлагает задуматься о соответствии результатов технической оценки активности поглощения и клинической эффективности энтеросорбентов.

Природные пищевые волокна

• Лекарственные препараты: Полифепан, Полифан, Фильтрум СТИ, Альгисорб;
• БАД: Энтегнин, Полисорбовит-50, Полисорбовит-95, Рекицен-РД.

Не расщепляются пищеварительными ферментами, не усваиваются пищеварительной системой, ферментируются бактериями толстой кишки. Используются как дополнительный источник пищевых волокон. Обладают способностью связывать и выводить из организма радионуклиды, тяжелые металлы, токсины, желчные кислоты, благоприятно влияют на липидный обмен [15-21].

Растворимая клетчатка — пектин, лигнин и слизистые вещества.

Нерастворимая клетчатка — целлюлоза, альгинаты, хитин.

Комбинированные энтеросорбенты

• Лекарственный препарат: Лактофильтрум;
• БАД: Токсфайтер люкс, Ультрасорб.

Лактофильтрум — лекарственный комбинированный препарат, содержащий 355 мг гидролизного лигнина и 120 мг лактулозы в составе одной таблетки, что позволяет получить сочетанный эффект — нормализацию микробиоценоза толстого кишечника и адсорбцию экзо- и эндотоксинов. Применяется при нарушениях количества и функции микрофлоры кишечника (в результате антибиотикотерапии, после перенесенных острых кишечных инфекций, в комплексной терапии синдрома раздраженного кишечника и др.) [32, 33]. Таблетированная форма препарата разрешена к применению у взрослых и детей с 1 года. Зарегистрированный в качестве пищевой добавки Лактофильтрум Эко содержит меньшие концентрации действующих веществ.

Важно отметить, что классическим свойством энтеросорбентов является их способность не проникать через слизистую оболочку ЖКТ, т. е. препарат, попадая в организм проходит весь путь сверху вниз не всасываясь, не метаболизируясь и выходит в неизмененном виде [3, 5]. Пористая поверхность веществ адсорбирует в себя аллергены и токсины, находящиеся только непосредственно в ЖКТ.

Поэтому такие показания к применению в инструкции, как к примеру, аллергия или отравление имеют некоторые уточнения. Аллергические реакции происходят в крови — пищевая аллергия проявляется, когда аллерген уже поступил в кровь. И так как механизм действия сорбента не предполагает всасывания из ЖКТ, то поглотить аллерген он уже не сможет.

Но при этом, если, например, человек с аллергией употребил аллерген содержащую пищу, то вовремя принятый сорбент поглотит этот аллерген в себя в просвете ЖКТ, и он не всосется в кровь, а выйдет вместе с препаратом из организма. Важно правильно рассчитать дозировку!

Проанализировав приведенные данные о различных сорбционных препаратах, очевидно, что они весьма широко рекомендуются к применению в России и странах СНГ.

Но учитывая, данные доказательной медицины, основанной на клинических исследованиях, сорбционная терапия имеет более узкие показания к применению.
Эффективность сорбентов доказана при: острой и хронической диарее, синдроме раздраженного кишечника, запорах и фекальном недержании, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистых заболеваниях, метаболическом синдроме, синдроме холестаза, колоректальном раке [24-42].

Спектр препаратов, рекомендуемых зарубежными исследованиями и руководствами, значительно меньше. Наиболее широко используются препараты колестирамина [43-44]. Псиллиум и метилцеллюлоза включены в рекомендации по лечению запоров. Лигнины в экспериментальных исследованиях показали антиоксидантные и противовоспалительные свойства, что позволяет надеяться на эффективность этих препаратов в комплексной терапии онкологических больных [45,46].

Диосмектит (Смекта, Неосмектин), хорошо изученный в Европе, применяется при диареях и гастритах.

Энтеросорбенты, несмотря на их весьма древнее применение в медицине, по-прежнему остаются актуальными препаратами. Использование этой группа препаратов шагнуло далеко за пределы гастроэнтерологии и позволяет эффективно оказывать помощь пациентам с различными заболеваниями. Натуральный и безопасный состав препаратов применяется с целью профилактики заболеваний органов пищеварения, а также позволяет достигать более высокого качества жизни — приоритетной задачи медицины [47].

Перед применением препаратов проконсультируйтесь с врачом и обязательно изучите инструкцию. Будьте здоровы!

Список используемых источников:

1. Урсова Н. И., Горелов А. В. Современный взгляд на проблему энтеросорбции. Оптимальный подход к выбору препарата. РМЖ. 2006; 19: 1391-1396.
2. Щербаков П. Л., Петухов В. А. Сравнительная эффективность энтеросорбентов при диарее у детей. Вопросы современной педиатрии. 2005; 4 (4): 85-89.
3. Николаев В.Г., Михаловский С.В., Гурина Н.М. Современные энтеросорбенты и механизмы их действия. Электрон. ресурс. URL: https://szgmu.ru/files/terapy/Terap_No_04_2005.pdf
5. Регистр лекарственных средств России РЛС Энциклопедия лекарств [Электронный ресурс]. — Электрон. дан. — Режим доступа: http://www.rlsnet.ru. — Загл. с экр.
6. Федорова О.В., Федулова Э.Н., Тутина О.А., Копейкин В.Н., Коркоташвили Л.В. Патогенетическая сорбционная терапия эндогенной интоксикации воспалительных заболеваний кишечника у детей. Педиатрическая фармакология. 2009; 6 (5): 34-37.
7. Roberts J.R., Gracely E.J., Schoffstall J.M. Advantage of high-surface-area charcoal for gastrointestinal decontamination in a human acetaminophen ingestion model // Acad. Emerg. Med.— 1997.— Vol. 4, № 3.— Р. 167–174
8. Casdorph H. R. Hypercholesteremia. Treatment with cholestyramine, a bile acid sequestering resin. Calif Med. 1967; 106 (4): 293-295.
9. Новокшонов А.А., Соколова Н.В. Метод энтеросорбции и его клиническая эффективность в комплексной терапии ОКИ у детей. Вопросы современной педиатрии. 2011; 1: 140-147.
10. Prince D. M., Welschenbach M. A. Olestra: a new food additive. J Am Diet Assoc. 1998; 98 (5): 565-569.
11. Daher G.C., Cooper D.A., Zorich N.L. et al. Olestra ingestion and dietary fat absorption in humans // J. Nutrition.— 1997.— Vol. 127, № 8.— Р. 1694S–1698S.
12. Thomson A.B., Hunt R.H., Zorich N.L. Review article: olestra and its gastrointestinal safety // Aliment. Pharmacol. Ther.— 1998.— Vol. 12, № 12.— Р. 1185–1200.
13. Freston J.W., Ahnen D.J., Czinn S.J. Review and analysis of the effects of olestra, a dietary fat substitute, on gastrointestinal function and symptoms // Regul. Toxicol. Pharmacol.— 1997.— Vol. 26, № 2.— Р. 210–218.
14. Cheskin L.J., Miday R., Zorich N., Filloon T. Gastrointestinal symptoms following consumption of olestra or regular triglyceride potato chips: a controlled comparison // J.A.M.A.— 1998.— Vol. 279, № 4.— Р. 150–152.
15. Gonzalez R., de Medina F. S., Martinez-Augustin O. et al. Antiinflammatory effect of diosmectite in hapten-induced colitis in the rat. Br J Pharmacol. 2004; 141 (6): 951-960.
16. WHO diarrhoeal Disease Control Program. Drugs in the management of acute diarrhoea in infants and young children. Report WHO/CDD/CMT/86.1. 1986.
17. Wingate D., Phillips S. F., Lewis S. J. et al. Guidelines for adults on self-medication for the treatment of acute diarrhea. Alimentary Pharmacology and Therapeutics. 2001; 15 (6): 773-782.
18. Szajewska H., Dziechciarz P., Mrukowicz J. Meta-analysis: smectite in the treatment of acute infectious diarrhoea in children. Aliment Pharm Therap. 2006; 23 (2): 217-227.
19. Боткина А. С. Применение диоктаэдрического смектита у детей с атопическим дерматитом. Вопросы современной педиатрии. 2008; 7 (2): 1-4.
20. Маев И.В., Самсонов А. А., Голубев Н. Н. Аспекты клинического применения энтеросорбента Неосмектин. РМЖ. Болезни органов пищеварения. 2008; 2: 62-64.
21. Липатникова И. А., Решетников В. И. Разработка состава геля Полисорба и его биофармацевтическая оценка. Фармация. 2004; 3: 34-35.
22. Химкина Л., Пантелеева Г., Копытова Т. Клиническая эффективность Полисорба МП в комплексной терапии хронических распространенных дерматозов. Врач. 2010; 1: 38-40.
23. Афонин А., Шокарев А., Левкович А. Комплексная терапия гипербилирубинемии у доношенных новорожденных с перинатальным поражением центральной нервной системы. Врач. 2010; 8: 58-59.
24. Nesterenko V. B., Nesterenko A. V., Babenko V. I . Reducing the 137Cs-load in the organism of «Chernobyl» children with apple-pectin. Swiss Med Wkly. 2004; 134 (1-2): 24-27.
25. Zhao Z. Y., Liang L., Fan X., Yu Z. et al. The role of modified citrus pectin as an effective chelator of lead in children hospitalized with toxic lead levels. Altern Ther Health Med. 2008; 14 (4): 34-38.
26. Bandazhevskaya G. S., Nesterenko V. B., Babenko V. I., Yerkovich T. V. et al. Relationship between caesium (137Cs) load, cardiovascular symptoms, and source of food in «Chernobyl» children-preliminary observations after intake of oral apple pectin. Swiss Med Wkly. 2004; 134 (49-50): 725-729.
27. Ali F. M., Boviery M. A. Adsorption characteristics of wheat bran towards heavy metal cations. Separ Purif Technol. 2004; 38 (2): 197-207.
28. Shahidi F., Abuzaytoun R. Chitin, chitosan, and co-products: chemistry, production, applications, and health effects. Adv Food Nutr Res. 2005; 49: 93-135.
29. Murata Y., Kudo S., Kofuji K., Miyamoto E., Kawashima S. Adsorption of bile acid by chitosan-orotic acid salt and its application as an oral preparation. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2004; 52 (10): 1183-1185.
30. Murata Y., Kodama Y., Hirai D., Kofuji K. et al. Properties of an oral preparation containing a chitosan salt. Molecules. 2009; 14 (2): 755-762.
31. Ставицкая С. С., Стрелко В. В., Викарчук Б. М. и др. Оценка селективности сорбции ионов токсичных металлов композиционным сорбентом «Ультрасорб» и его компонентами. Эфферентная терапия. 2001; 7 (1): 60-63.
32. Алексеева А.А. Применение энтеросорбентов в комплексной терапии атопического дерматита. Вопросы современной педиатрии. 2012; 11 (2): 151-154.
33. Харченко Н. В., Черненко В. В. Оценка эффективности и переносимости препарата Лактофильтрум в лечении гастроэнтерологических больных с синдромом дисбактериоза кишечника. Мистецтво лікування. 2006; 9: 14-15.
34. WGO practice guideline: acute diarrhea. World Gastroenterology Organisation (WGO). WGO practice guideline: acute diarrhea. Munich, Germany: World Gastroenterology Organisation (WGO). 2008. 28 p.
35. Mujawar Q. M., Naganoor R., Ali M. D., Malagi N. et al. Efficacy of dioctahedral smectite in acute watery diarrhea in Indian children: a randomized clinical trial. J Trop Pediatr. 2012; 58 (1): 63-67.
36. Kudlova E. Home management of acute diarrhoea in Czech children. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010; 50 (5): 510-515.
37. Gutiarrez Cas^el^n P., Polanco Allua I., Salazar Lindo E. An evidence based Iberic-Latin American guideline for acute gastroenteritis management in infants and prescholars. An Pediatr (Barc). 2010; 72 (3): 220.e1-220.e20.
38. Wingate D., Phillips S. F., Lewis S. J. et al. Guidelines for adults on self-medication for the treatment of acute diarrhea. Aliment Pharm Therap. 2001; 15 (6): 773-782.
39. Khediri F., Mrad A. I., Azzouz M., Doughi H. et al. Research ArticleEfficacy of Diosmectite (Smecta) in the Treatment of Acute Watery Diarrhoea in Adults: A Multicentre, Randomized, DoubleBlind, Placebo-Controlled, Parallel Group Study. Gastroenterology Research and Practice. 2011. Article ID 783196. 8 p.
40. Borghede M. K., Schlutter J. M., Agnholt J. S., Christensen L. A. Bile acid malabsorption investigated by selenium-75-homocholic acid taurine (75)SeHCAT scans: causes and treatment responses to cholestyramine in 298 patients with chronic watery diarrhea. Eur J Intern Med. 2011; 22 (6): 137-140.
41. Levi F., Pasche C., Lucchini F., La Vecchia C. Dietary fibre and the risk of colorectal cancer. Eur J Cancer. 2001; 37 (16): 2091-2096.
42. Bergman M., Djaldetti M., Salman H., Bessler H. Effect of citrus pectin on malignant cell proliferation. Biomed Pharmacother. 2010; 64 (1): 44-47.
43. Marlett J. A., McBurney M. I., Slavin J. L. American Dietetic Association. Position of the American Dietetic Association: health implications of dietary fiber. J Am Diet Assoc. 2002; 102 (7): 993-1000.
44. Van der Hagen S. J., Soeters P B., Baeten C. G., van Gemert W. G. Conservative treatment of patients with faecal soiling. Tech Coloproctol. 2011; 15 (3): 291-295.
45. Brouns F., Theuwissen E., Adam A., Bell M. et al. Cholesterol-lowering properties of different pectin types in mildly hyper-cholestero-lemic men and women. Eur J Clin Nutr. 2012; 66 (5): 591-599.
46. Bazzano L. A. Effects of soluble dietary fiber on low-density lipoprotein cholesterol and coronary heart disease risk. Curr Atheroscler Rep. 2008; 10 (6): 473-477.
47. Murata Y., Kudo S., Kofuji K., Miyamoto E., Kawashima S. Adsorption of bile acid by chitosan-orotic acid salt and its application as an oral preparation. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2004; 52 (10): 1183-1185.
48. Out C., Groen A. K., Brufau G. Bile acid sequestrants: more than simple resins. Curr Opin Lipidol. 2012; 23 (1): 43-55.
49. Khediri F., Mrad A. I., Azzouz M., Doughi H. et al. Efficacy of diosmectite (smecta) in the treatment of acute watery diarrhoea in adults: a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel group study. Gastroenterol Res Pract. 2011; 783196.
50. Kremer A. E., Oude Elferink R. P., Beuers U. Cholestatic pruritus: New insights into pathophysiology and current treatment. Hautarzt. 2012; 63 (7): 532-538.
51. Kremer A. E., Maillette de Buy Wenniger L., Oude Elferink R. P, Beuers U. Pruritus in liver disease. Pathogenesis and treatment. Ned Tijdschr Geneeskd. 2011; 155 (52): 4045.
52. Hubner W. D., Moser E. H. Charcoal tablets in the treatment of patients with irritable bowel syndrome. Adv Ther. 2002; 19 (5): 245-252.
53. Scaldaferri F., Pizzoferrato M., Ponziani F. R., Gasbarrini G. et al. Use and indications of cholestyramine and bile acid sequestrants. Intern Emerg Med. 2011; 8.
54. Liaset B., Hao Q., Jorgensen H., Hallenborg P et al. Nutritional regulation of bile acid metabolism is associated with improved pathological characteristics of the metabolic syndrome. J Biol Chem. 2011; 286 (32): 28382-95.
55. Yagi K. Liver Protective Effect of Lentinula Edodes Mycelia (LEM). Gan To Kagaku Ryoho. 2012; 39 (7): 1099-1102.
56. Itoh A., Isoda K., Kondoh M., Kawase M. et al. Hepatoprotective effect of syringic acid and vanillic acid on concanavalin a-induced liver injury. Biol Pharm Bull. 2009; 32 (7): 1215-1219.
57. Панфилова В.Н., Таранушенко Т.Е., Применение энтеросорбентов в клинической практике 2012.-N 6.-С.34-39.